فارماکولوژی: آنتی بیوتیکها: مهار کننده های سنتز دیواره
این آنتی بیوتیکها همه باکتریسیدال هستند و عبارتند از: پنی سیلینها، سفالوسپورینها، کارباپنمها، آزترئونام، گلیکوپپتیدها، سیکلوسرین و باسیتراسین.
پنی سیلینها: 1- narrow spectrum: الف- حساس به بتا-لاکتاماز: پنی سیلین
ب- مقاوم به بتا-لاکتاماز: متی سیلین، کلوگزاسیلین، نفسیلین، اکلوگزاسیلین، فلوکلوگزاسیلین
2- broad spectrum: الف- آموکسی سیلین و آمپی سیلی (این دو بر پسودوموناس مؤثر نیستند)
ب- پیپراسیلین، تیکارسیلین و کاربنی سیلین(این سه بر پسودوموناس مؤثر هستند)
هر دو زیر گروه وسیع الطیف، حساس به پنی سیلیناز هستند.
مکانیسم عمل: 1- عبور پنی سیلین از منافذ غشای باکتری به نام porin
2- اتصال به گیرنده پنی سیلین به نام PBP
3- مهار سنتز دیواره با مهار transpeptidase
4- اتولیز با فعال کردن آنزیم های اتولیتیک
مکانیسم مقاومت: 1- تولید بتا-لاکتاماز(مکانیسم اصلی): بجز استاف مقفاوم به متی سیلین، پنوموکوک، پسودوموناس و آنتروباکتر
2- تغییر ساختمان PBP: برای استاف مقاوم به متی سیلین و پنوموکوک
3- تغییر ساختمان پورین در غشای خارجی: برای پسودوموناس و آنتروباکتر
سفالوسپورینها: 1- نسل اول(مؤثر بر کوکسی گرم مثبت): سفالکسین(خوراکی)، سفازولین و سفالوتین(تزریقی)
2- نسل دوم: سفوتتان و سفوکسیتین(مؤثر بر بی هوازی ها)، سفاکلر و سفوروکسیم(مؤثر بر هموفیلوس و موراکسلا)
3- نسل سوم(مؤثر بر گرم منفی ها): سفوپرازون، سفیکسیم، سفتازیدیم، سفتیزوکسیم و سفتریاکسون
4- نسل چهارم(اثر بر گرم مثبت در حد نسل اول و اثر بر گرم منفی در حد نسل سوم): سفپیم
بین پنی سیلین ها و سفالوسپورین ها 5 تا 10 درصد حساسیت متقابل دیده می شود ولی در صورت سابقه آنافیلاکسی به پنی سیلین نباید از سفالوسپورین استفاده کرد.
کارباپنم ها: مروپنم و ایمی پنم. مؤثر بر کوکسی گرم مثبت، باسیل گرم منفی و بی هوازی.
حساسیت متقابل با پنی سیلین ها دارد.
ایمی پنم انتخابی عفونت ناشی از آنتروباکتر است.
آزتریونام: فقط بر باسیل های گرم منفی از جمله پسودوموناس مؤثر است.
حساسیت متقابل با پنی سیلینها ندارد.
کلیکوپپتید ها: وانکومایسین و تیکوپلانین
مکانیسم عمل: 1- اتصال به انتهای آلانینی (D-Ala-D-Ala) زنجیره پپتیدوگلیکان
2- مهار ترانس گلیکوزیلاسیون
3- ایجاد اتصال عرضی در دیواره سلول
مکانیسم مقاومت: جایگزینی لاکتات بجای آلانین و در نتیجه کاهش میل ترکیبی دارو
Red man syndrome: گرگرفتگی همراه با تب و لرز در اثر تزریق وریدی سریع وانکومایسین
باسیتراسین: به دلیل سمیت کلیوی زیاد فقط به صورت موضعی بکار می رود.
سیکلوسرین: در درمان سل به عنوان داروی خط دوم
سؤالات: لطفا جواب سؤالات را برای ما در بخش نظرات تا حداکثر 4 خرداد ارسال نمایید.
1- چرا مترونیدازول انتخاب بهتری نسبت به پنی سیلین در درمان کزاز است؟
2- کدام پنی سیلین بیشترین نفریت بینابینی را می دهد؟
3- کدام پنی سیلین بیشترین نوتروپنی را می دهد؟
4- کدام پنی سیلین ها دفع کلیوی ندارند؟
5- کدام سفالوسپورین اختلال عملکرد پلاکتی می دهد؟
6- برای جلوگیری از تولید متابولیت سمی کلیوی، کدام ترکیب باید به ایمی پنم اضافه شود؟
7- عارضه اصلی کارباپنم ها چیست؟
8- بتا لاکتاماز پلاسمیدی و کروموزومی چه تفاوتی با یکدیکر دارند؟