کلاسهای و آزمونهای دستیاری ۲

فارماکولوژی: آنتی بیوتیکها: مهار کننده های سنتز دیواره

این آنتی بیوتیکها همه باکتریسیدال هستند و عبارتند از: پنی سیلینها، سفالوسپورینها، کارباپنمها، آزترئونام، گلیکوپپتیدها، سیکلوسرین و باسیتراسین.

پنی سیلینها: 1- narrow spectrum: الف- حساس به بتا-لاکتاماز: پنی سیلین

                                                ب- مقاوم به بتا-لاکتاماز: متی سیلین، کلوگزاسیلین، نفسیلین، اکلوگزاسیلین، فلوکلوگزاسیلین

               2- broad spectrum: الف-  آموکسی سیلین و آمپی سیلی (این دو بر پسودوموناس مؤثر نیستند)

                                             ب- پیپراسیلین، تیکارسیلین و کاربنی سیلین(این سه بر پسودوموناس مؤثر هستند)

هر دو زیر گروه وسیع الطیف، حساس به پنی سیلیناز هستند.

مکانیسم عمل: 1- عبور پنی سیلین از منافذ غشای باکتری به نام porin

                  2- اتصال به گیرنده پنی سیلین به نام PBP

                 3- مهار سنتز دیواره با مهار transpeptidase

                 4- اتولیز با فعال کردن آنزیم های اتولیتیک

مکانیسم مقاومت: 1- تولید بتا-لاکتاماز(مکانیسم اصلی): بجز استاف مقفاوم به متی سیلین، پنوموکوک، پسودوموناس و آنتروباکتر

                       2- تغییر ساختمان PBP: برای استاف مقاوم به متی سیلین و پنوموکوک

                       3- تغییر ساختمان پورین در غشای خارجی: برای پسودوموناس و آنتروباکتر

سفالوسپورینها: 1- نسل اول(مؤثر بر کوکسی گرم مثبت): سفالکسین(خوراکی)، سفازولین و سفالوتین(تزریقی)

                      2- نسل دوم: سفوتتان و سفوکسیتین(مؤثر بر بی هوازی ها)، سفاکلر و سفوروکسیم(مؤثر بر هموفیلوس و موراکسلا)

                      3- نسل سوم(مؤثر بر گرم منفی ها): سفوپرازون، سفیکسیم، سفتازیدیم، سفتیزوکسیم و سفتریاکسون

                      4- نسل چهارم(اثر بر گرم مثبت در حد نسل اول و اثر بر گرم منفی در حد نسل سوم): سفپیم

بین پنی سیلین ها و سفالوسپورین ها 5 تا 10 درصد حساسیت متقابل دیده می شود ولی در صورت سابقه آنافیلاکسی به پنی سیلین نباید از سفالوسپورین استفاده کرد.

کارباپنم ها: مروپنم و ایمی پنم. مؤثر بر کوکسی گرم مثبت، باسیل گرم منفی و بی هوازی.

حساسیت متقابل با پنی سیلین ها دارد.

ایمی پنم انتخابی عفونت ناشی از آنتروباکتر است.

آزتریونام: فقط بر باسیل های گرم منفی از جمله پسودوموناس مؤثر است.

حساسیت متقابل با پنی سیلینها ندارد.

کلیکوپپتید ها: وانکومایسین و تیکوپلانین

مکانیسم عمل: 1- اتصال به انتهای آلانینی (D-Ala-D-Ala) زنجیره پپتیدوگلیکان

                  2- مهار ترانس گلیکوزیلاسیون

                  3- ایجاد اتصال عرضی در دیواره سلول

مکانیسم مقاومت: جایگزینی لاکتات بجای آلانین و در نتیجه کاهش میل ترکیبی دارو

Red man syndrome: گرگرفتگی همراه با تب و لرز در اثر تزریق وریدی سریع وانکومایسین

باسیتراسین: به دلیل سمیت کلیوی زیاد فقط به صورت موضعی بکار می رود.

سیکلوسرین: در درمان سل به عنوان داروی خط دوم

سؤالات: لطفا جواب سؤالات را برای ما در بخش نظرات تا حداکثر 4 خرداد ارسال نمایید.

1-     چرا مترونیدازول انتخاب بهتری نسبت به پنی سیلین در درمان کزاز است؟

2-     کدام پنی سیلین بیشترین نفریت بینابینی را می دهد؟

3-     کدام پنی سیلین بیشترین نوتروپنی را می دهد؟

4-     کدام پنی سیلین ها دفع کلیوی ندارند؟

5-     کدام سفالوسپورین اختلال عملکرد پلاکتی می دهد؟

6-     برای جلوگیری از تولید متابولیت سمی کلیوی، کدام ترکیب باید به ایمی پنم اضافه شود؟

7-     عارضه اصلی کارباپنم ها چیست؟

8-     بتا لاکتاماز پلاسمیدی و کروموزومی چه تفاوتی با یکدیکر دارند؟