کلاسها و آزمونهای دستیاری ۷

فارماکولوژی:ماکرولیدها و کینولونها

ماکرولیدها:

مکانیسم اثر: 1- به بخش 50s ریبوزوم متصل می شود و با مهار پپتیدیل t-RNA مانع translocation می شود. 2- مهار کمپلکس آغازین.

مکانیسم مقاومت: تولید آنزیمی که گروهی را به ریبوزوم متصل می کند. این آنزیم برای گرم مثبتها متیلاز و برای گرم منفیها استراز است.

عوارض: راش پوستی، ائوزینوفیلی، هپاتیت کلستاتیک حاد(فقط با اریترومایسین estolate)، مهار سیتوکروم P450 کبدی و در نتیجه افزایش غلظت پلاسمایی برخی داروها(فقط با اریترومایسین و کلاریترومایسین).

ویژگی های خاص آزیترومایسین: 1- بر خلاف بقیه ماکرولیدها با غذا تداخل جذب دارد.

                                           2- بر خلاف بقیه ماکرولیدها دفع صرفا کلیوی دارد.

                                           3- بر خلاف بقیه ماکرولیدها مهار گر سیتوکروم P450 نیست و لذا تداخل دارویی ندارد.

                                           4- طولانی ترین نیمه عمر را دارد(2-4 روز)

                                           5- تنها رژیم درمانی تک دوز برای اورتریت کلامیدیایی با آزیترو امکان پذیر است.

موارد کاربرد کلاریترومایسین: 1- پیشگیری یا درمان میکوباکتریوم آویوم(MAC)

                                         2- جزیی از رژیم درمانی هلیکوباکتر پیلوری

کینولونها:

دو دسته هستند. از انواع قدیمی تر می توان نالیدیکسیک اسید را نام برد. انواع جدیدتر به نام فلوروکینولون معروف هستند.

نالیدیکسیک اسید:

مکانیسم اثر: 1- مهارتوپوایزومراز2(DNA Gyrase)      2- اسیدی کردن ادرار

عوارض: 1- گلوکوزوری  2- افزایش ICP  3- همولیز  4- تشنج  5- حساسیت به نور

فلوروکینولونها:

مکانیسم مقاومت: 1- مهار توپوایزومراز 2(DNA Gyrase) که مانع باز شدن هلیکس DNA می شود.

                       2- مهار توپوایزومراز 4 که مانع جدا شدن DNA برای همانندسازی می شود.

مکانیسم مقاومت: در گرم مثبتها با تغییر آنزیم توپوایزومراز4 و در گرم منفیها با تغییر آنزیم توپوایزومراز2 مقاومت ایجاد می شود.

عوارض: 1- آسیب به غضروف رشد و لذا در بارداری، شیردهی و زیر 17 سال ممنوع است.

             2- حساسیت به نور.

تقسیم بندی فلوروکینولونها: نسل اول: نورفلوکسازین که در UTI و پروفیلاکسی SBP کاربرد دارد.

                                  نسل دوم: سیپروفلوکسازین و افلوکسازین که بر گرم منفیها و تا حدی بر گرم مثبتها(بر استاف و استرپ مؤثر ولی بر پنوموکوک خیر) مؤثر است.

                                 نسل سوم: لووفلوکسازین، اسپارفلوکسازین و گاتی فلوکسازین که بر پنوموکوک اثر دارند.

                                 نسل چهارم: موکسی فلوکسازین و ترووافلوکسازین که بر پنوموکوک و بی هوازی اثر دارند.

نسل سوم و چهارم را روی هم کینولونهای تنفسی گویند.

سؤالات: لطفا جواب سؤالات را برای ما در بخش نظرات تا حداکثر 14 خرداد ارسال نمایید.

1- کدام فلوروکینولون باعث افزایش قطعه QT می شود؟

2- کدام آنتی بیوتیک تاندونیت می دهد؟

3- نالیدیکسیک اسید بر کدام گرم منفی مؤثر نیست؟

4- کدام ماکرولید در درمان توکسوپلاسموز مادرزادی کاربرد دارد؟